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药品说明书

帕博西尼(palbociclib)IBRANCE说明书

外观:黄色至灰白色晶状固体分子量 : 447.53分子式: C24H29N7O2CAS号: 571190-30-2溶剂/溶解度 : DMSO晶型:2种,A和B,均为无水晶体储存条件: 参考Co[1] A中推荐的条件进行储存。

  【项目名称】帕博西尼(Palbociclib)

  【商品名】IBRANCE®

  结构式:

帕博西尼(palbociclib)IBRANCE说明书

 

  【注册分类】化药3类

  【类别】全球首个CDK4/6激酶抑制剂

  【剂型及规格】胶囊,75mg;100mg;125mg

  【用法用量】每日 1 次,每次 75-100mg,最大剂量为每次 125mg。

  【适应症】乳腺癌。其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)

  简介: Ibrance(palbociclib)CAPSULE;ORAL,为治疗乳腺癌的免疫药物批准日期:2015年2月3日;公司:Pfizer Inc.加速批准,突破性治疗指定和优先审评FDA 药品评价和研究中心血液学和肿瘤产品室主任说:“palboci ...

  关键字:palbociclib 药品商标名 ibrance 治疗晚期转移乳癌 突破性治疗指定 加快批准优先审评

  Ibrance(palbociclib)CAPSULE;ORAL,为治疗乳腺癌的免疫药物

  批准日期:2015年2月3日;公司:Pfizer Inc.

  加速批准,突破性治疗指定和优先审评

  FDA 药品评价和研究中心血液学和肿瘤产品室主任说:“palbociclib添加至来曲唑对被诊断有转移乳癌妇女提供一种新颖治疗选择,”“FDA承诺通过我们的加快批准监管加快癌症药物的上市批准。”

  IBRANCE®(palbociclib)胶囊,为口服使用

  美国初次批准:2015

  适应证和用途

  IBRANCE是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准此适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的证明和描述。

  剂量和给药方法

  IBRANCE胶囊是与食物与来曲唑联用口服。

  ⑴推荐开始剂量:125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。

  ⑵建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

  剂型和规格

  胶囊:125mg,100mg,和75mg

  禁忌证

  无(4)

  警告和注意事项

  ⑴血液学:可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数IBRANCE治疗开始前和在每个疗程开始,以及在头两个疗程第14天,和当临床指示时。

  ⑵感染:监视体征和症状和适当时不给药。

  ⑶胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

  不良反应

  最常见不良反应(发生率 ≥10%)是中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。

  报告怀疑不良反应,联系Pfizer公司电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

  药物相互作用

  CYP3A抑制剂:避免IBRANCE与强CYP3A抑制剂的同时使用。如强抑制剂不能避免,减低IBRANC剂量。

  CYP3A诱导剂:避免IBRANCE与强和中度CYP3A诱导剂的同时使用。

  CYP3A底物:有狭窄治疗指数敏感CYP3A4底物当与IBRANCE同时给予时剂量可能需要减低。

  Ibrance 100mg - Kapseln - PFIZER LABORATORIES DIVISION - USA - Vereinigte Staaten von Amerika

  Ibrance 125mg - Kapseln - PFIZER LABORATORIES DIVISION - USA - Vereinigte Staaten von Amerika

  Ibrance 75mg - Kapseln - PFIZER LABORATORIES DIVISION - USA - Vereinigte Staaten von Amerika

  http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/207103s000lbl.pdf

  2015年2月3日,FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE®(palbociclib)联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法,治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。

  Palbociclib(帕博西林)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市, palbociclib (帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活

  (1) 新作用机制:palbociclib是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

  (2)临床疗效好。帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。

  (3)不良反应发生率低。palbociclib是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。

(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性由于疗效优异。


2015年2月3日,美国FDA以加速批准途径批准辉瑞公司Ibrance(palbociclib)用于治疗晚期(转移性)乳腺癌。

  乳腺癌是美国第2大常见癌症,起源于乳腺组织并进行性发展,可转移至周围正常组织。根据美国国家癌症研究所(NCI)的估计,2014年美国约有232670名女性诊断为乳腺癌,40000名女性因此丧生。

  Palbociclib可抑制与癌症细胞增殖相关的细胞周期激酶CDK4和CDK6,与来曲唑联用用于治疗尚未接受过激素疗法的绝经后ER阳性HER2阴性的转移性乳腺癌患者。

  FDA 药物评估与研究中心血液和肿瘤药物办公室主任Richard Pazdur教授称,palbociclib和来曲唑联用可为转移性乳腺癌患者提供一个新的治疗选择,FDA是基于加速批准通道授予其上市许可。 Ibrance曾获得FDA授予的突破性治疗药物资格,也获得了优先审评资格。此次获得FDA的加速批准,比PDUFA预定的2015年4月13日的审批 期限提前了2个月。

  Ibrance的疗效在165例未经治疗的绝经后ER阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中得到 了证实。临床研究中患者被随机分配至Ibrance+来曲唑联合治疗组或letrozole单药治疗组。Ibrance+来曲唑治疗组无进展生存期 (PFS)为22.2个月,来曲唑单药组为10.2个月。总生存期数据尚未获得。

  最常见的药物副作用包括中性粒细胞减少、白细胞减少症、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心呕吐、口腔黏膜炎症性口炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲下降、无力、周围神经损伤以及鼻出血等。医疗保健人员应告知患者这些风险。

  药物的起始治疗剂量为125mg,持续21天,随后停止服药7天。医疗保健人员应根据患者临床表现,在开始治疗前、每个治疗周期开始前以及在前2个周期的第14天监测全血细胞计数。

  ASCO2016晚期乳腺癌治疗最新进展背景:2016年8月19-21日,第三届乳腺癌个体化治疗大会于北京国际会议中心召开,会上,天津医科大学肿瘤医院乳腺肿瘤内科主任佟仲生教授就“2016ASCO进展-晚期乳腺癌”进行专题解析,核心内容总结如下。

  HR+/HER-2-晚期乳腺癌的靶向治疗   PALOMA-2研究 该项研究应用CDK4/6抑制剂Palbociclib联合来曲唑对绝经后ER+ HER-2转移性乳腺癌一线治疗。入组666例,按2:1比例随机分为两组:A组Pabociclib联合来曲唑,B组安慰剂联合来曲唑,主要指标PFS。结果:A组与B组的无进展生存期(PFS)分别是24.8个月,14.5 个月(P<0.001),亚组分析无论既往化疗、内分泌治疗、病灶多少等均显示含Palbociclib组要优于来曲唑联合安慰剂组,安全性提示一定的骨髓抑制,本试验验证了PALOMA-1研究的II期结果,进一步证实Pabociclib联合来曲唑较来曲唑单药具有较好的生存优势。  PALOMA-3研究 Palbociclib联合氟维司群对绝经后ER+/HER-2既往一线内分泌治疗进展后或接受小于一线化疗的转移性乳腺癌患者。按2:1 随机分为Pabociclib联合氟维司群及安慰剂联合氟维司群组。总计入组521例,同时检测两组血浆的ESR1突变情况。结果可见全组ESR1突变频率27%(107/396),无论ESR1是否有突变,Pabociclib联合氟维司群组均显示较好的生存优势及近期疗效,结论Pabociclib联合氟维司群对既往使用AI类药物的乳腺癌患者是一种有效的选择。

  适用症:

  帕博西尼(palbociclib)适用于联合以下药物治疗hr+/her2-的晚期或转移性的乳腺癌患者:

  1.在绝经后的患者中联合来曲唑作为内分泌治疗为基础的初始方案;

  2.联合氟维司群用于治疗在经内分泌治疗后又出现进展的患者;

  推荐的用法:

  125mg,一天一次,口服,连续服用21天,然后停药7天, 此为一个周期,共28天。本品应和食物一起服用。 1推荐的来曲唑剂量是2.5mg,一天一次,连续服用28天。(请参阅来曲唑的说明书) 2推荐的氟维司群剂量是500mg,在第1, 15, 29天服用, 然后每月服用一次。(请参阅氟维司群的说明书)

  剂型:

  共有125mg,100mg,75mg三种剂型,每种剂型均为21粒/瓶;

  剂量调整:

  如发生不良反应时需减量服用

  推荐起始剂量 125 mg/day ;首次减量 100 mg/day ;再次减量 75 mg/day

  如果患者需要减至75 mg/天,则停药 ;

  临床试验结果:

  1.该项研究应用帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑对绝经后ER+ HER-2转移性乳腺癌一线治疗。入组666例,按2:1比例随机分为两组:A组帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑,B组安慰剂联合来曲唑,主要指标PFS。结果:A组与B组的无进展生存期(PFS)分别是24.8个月,14.5 个月(P<0.001),亚组分析无论既往化疗、内分泌治疗、病灶多少等均显示含帕博西尼(palbociclib)组要优于来曲唑联合安慰剂组,安全性提示一定的骨髓抑制,本试验验证了PALOMA-1研究的II期结果,进一步证实帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑较来曲唑单药具有较好的生存优势。

  2.一项Ⅲ期临床试验(PALOMA-3)结果证实,帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群作为内分泌耐药后的二线治疗比单药效果好,PFS绝对延长约5个月,同时生活质量获得改善,使帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群成为二线内分泌治疗新的选择。

  结论:

  帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑与帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群均比单药的治疗效果明显提高一倍,这显著的提高了患者的生存时间及生存质量。对于HER-2阴性HR阳性乳腺癌患者,新型内分泌药物及联合其他作用机制药物的策略将成为今后的热点。


 


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